Thapsigargin 毒胡蘿卜素

產品標簽

Thapsigargin 毒胡蘿卜素；Sarco/endoplasmic reticulum Ca2+-ATPase (SERCAs) 心肌肌漿網鈣ATP酶；Tumor promoter 腫瘤促進劑；Autophagy Inhibitor 自吞噬；CAS NO：67526-95-8；

產品信息

產品描述

細胞內心肌肌漿網鈣ATP酶（SERCAs）運輸游離Ca2+進入肌質和內質網，從而降低細胞內Ca2+水平，進而終止Ca2+介導的信號通路。毒胡蘿卜素（Thapsigargin，TG）是一種非競爭性、細胞膜滲透性的SERCAs介導的鈣離子轉運抑制劑（IC50s具細胞類型依賴性，范圍約為2-80nM）。對SERCAs的抑制引起胞內Ca2+水平上升，這一變化與細胞活化，肥大細胞組胺釋放和某些癌癥細胞增殖提高有關聯。體內毒胡蘿卜素和相關的倍半萜內酯具抗炎癥和抗腫瘤效應。

產品特性

1）CAS NO：67526-95-8

2）化學名：(3S,3aS,4R,6R,7S,8R)-6-acetoxy-4-(butyryloxy)-3,3a-dihydroxy-3,6,9-trimethyl-8-(((Z)-2- methylbut-2-enoyl)oxy)-2-oxo-2,3,3a,4,5,6,6a,7,8,9b-decahydro-1H-cyclopenta[e]azulen-7-yl octanoate

3）分子式：C34H50O12

4）分子量：650.76 

5）純度：≥98%

6） 外觀：固體或透明薄膜

7） 溶解性：溶于DMSO（~30mg/ml），無水乙醇（~30mg/ml）

8）化學結構圖：

保存與運輸方法

保存：-20℃干燥保存，至少2年有效。

運輸：冰袋運輸。

實驗數據（文獻來源）

[1] Saba?a P et al. Thapsigargin: potent inhibitor of Ca2+transport ATP-ases of endoplasmic and sarcoplasmic reticulum.Acta Biochim Pol. 1993;40(3):309-19.

[2] Wang Fet al. Thapsigargin Induces Apoptosis by Impairing Cytoskeleton Dynamics in Human Lung Adenocarcinoma Cells. Scientific World Journal. 2014 Jan 28;2014:619050.

生理功能：A549細胞中Thapsigargin(TG)誘導細胞凋亡，以時間-和劑量-依賴性的方式【見下圖】。

[3] Spohn D et al.Thapsigargin induces expression of activating transcription factor 3 in human keratinocytes involving Ca2+ ions and c-Jun N-terminal protein kinase. Mol Pharmacol. 2010 Nov;78(5):865-76.

生理功能：HaCaT細胞經Thapsigargin(TG)刺激后，誘導角化細胞中特定化的信號通路，涉及JNK激活、ATF3生物合成和caspase-3/7活性的上調。

[4] Thastrup Oet al.Thapsigargin, a tumor promoter, discharges intracellular Ca2+ stores by specific inhibition of the endoplasmic reticulum Ca2(+)-ATPase. Proc Natl Acad Sci U S A. 1990 Apr;87(7):2466-70.

[5] Huber Met al.Thapsigargin-Induced Degranulation of Mast Cells Is Dependent on Transient Activation of Phosphatidylinositol-3 Kinase. J Immunol July 1, 2000, 165 (1) 124-133.

[6] Jackisch Cet al.Delayed micromolar elevation in intracellular calcium precedes induction of apoptosis in thapsigargin-treated breast cancer cells. Clin Cancer Res. 2000 Jul;6(7):2844-50.

[7] Ganley IGet al.Distinct autophagosomal-lysosomal fusion mechanism revealed by thapsigargin-induced autophagy arrest. Mol Cell. 2011 Jun 24;42(6):731-43

生理功能：Thapsigargin(TG)阻斷自吞噬。作用機制：ER應激源（ER stressor）TG不會影響自噬體形成，但通過阻斷自噬體與內吞系統溶酶體的融合引起成熟自噬體的積累（見下圖）。

注意事項

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

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 — —Written/Edited by V. Shallan【版權歸MKBio懋康所有】

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