產(chǎn)品簡(jiǎn)介:
Wortmannin渥曼青霉素
產(chǎn)品標簽
Wortmannin 渥曼青霉素；SL-2052；PI3K抑制劑；Polo-like kinase 1 (PLK1) Polo樣激酶1抑制劑； MLCK抑制劑；CAS：19545-26-7；
產(chǎn)品信息：
【產(chǎn)品質(zhì)控：TLC\HPLC\NMR\元素分析】
【產(chǎn)品標準：HPLC純度各批次都控制在99.5%以上；元素分析控制在99%以上，避免化學(xué)合成中的雜質(zhì)干擾；】
|
產(chǎn)品名稱(chēng)
|
產(chǎn)品編號
|
CAS NO.
|
規格
|
價(jià)格（元）
|
|
Wortmannin (25mM in DMSO) 渥曼青霉素
|
MZ0001-100UL
|
19545-26-7
|
100μl
|
389
|
|
Wortmannin (25mM in DMSO) 渥曼青霉素
|
MZ0001-500UL
|
19545-26-7
|
5×100μl
|
1089 980
|
|
Wortmannin (Powder) 渥曼青霉素
|
MZ0001-10MG
|
19545-26-7
|
10mg
|
1459 1313
|
|
Wortmannin (Powder) 渥曼青霉素
|
MZ0001-25MG
|
19545-26-7
|
25mg
|
2619 2357
|
|
Wortmannin (Powder) 渥曼青霉素
|
MZ0001-50MG
|
19545-26-7
|
50mg
|
4769 4292
|
產(chǎn)品描述
渥曼青霉素（Wortmannin），分離自絲狀真菌-繩狀青霉（Penicillium funiculosum），是一種有效、不可逆且特異的磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑制劑（IC50=2~4nM）。具有良好的細胞膜滲透性，與PI3K的催化亞基結合，進(jìn)而抑制酶的體內外活性。也能阻斷自吞噬形成，有效抑制Polo樣激酶1（PLK1）（IC50=5.8nM）。
在成纖維細胞中，渥曼青霉素廢止PDGF介導的肌醇(3,4,5)P3的生成（IC50=5nM）。在豚鼠中性粒細胞中，抑制fMLP誘導的PIP3和超氧陰離子生成（IC50=50nM），以及磷脂酶D激活。在NGF處理的PC12細胞中，阻斷軸突延伸。在大鼠嗜堿粒細胞性白血病細胞（RBL-2H3）中抑制IgE介導的組胺分泌。渥曼青霉素在更高的濃度下能抑制其他激酶，比如肌球蛋白輕鏈激酶MLCK（IC50=200 nM）和血小板活化因子誘導的MAP激酶活化（IC50=200~300nM）。
我司提供兩種形式的渥曼青霉素（Wortmannin），一種以溶于DMSO的儲存液形式提供，濃度為25mM，使用更方便；一種以?xún)龈煞鄣男问教峁?，更?jīng)濟實(shí)惠；
產(chǎn)品特性
1） CAS NO：19545-26-7
2） 化學(xué)名：(1S,6bR,9aS,11R,11bR)11-(Acetyloxy)-1,6b,7,8,9a,10,11,11b-octahydro-1-(methoxymethyl)-9a,11b- dimethyl-3H-furo[4,3,2-de]indeno[4,5,-h]-2-h]-2-benzopyran-3,6,9-trione
3） 同義名：SL-2052, Antibiotic SL-2052, KY 12420, Wartmannin
4） 分子式：C23H24O8
5） 分子量：428.43
6） 純度：>98%
7） 溶解性（凍干粉）：溶于DMSO（50mM），無(wú)水乙醇（5mM，溫熱助溶）
8） 化學(xué)結構圖：
保存與運輸方法
保存：凍干粉置于+ 4℃干燥保存，2年有效；-20℃干燥保存，3年有效；儲存液置于-20℃保存，6個(gè)月有效；置于-80℃，12個(gè)月有效；
運輸：凍干粉室溫運輸；儲存液冰袋運輸。
注意事項
1） 低溫保存的本品需置于室溫回溫，低速離心至管底后，再開(kāi)蓋使用。對于儲存液，在4℃、冰浴等較低溫度情況下會(huì )凝固而粘在離心管管底、管壁或管蓋內，可以25℃水浴溫育片刻至全部融解后使用。
2） 本品對人體有毒，操作時(shí)請特別小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內。
3） 本品僅用作科研用途，不得用作臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，絕對禁止用在人身上。
4） 為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。
儲存液制備
|
質(zhì)量
溶劑體積
濃度
|
1mg
|
5mg
|
10mg
|
|
1mM
|
2.3341 mL
|
11.6705 mL
|
23.3410 mL
|
|
5mM
|
0.4668 mL
|
2.3341 mL
|
4.6682 mL
|
|
10mM
|
0.2334 mL
|
1.1671 mL
|
2.3341 mL
|
使用方法【源自文獻，僅作參考】
|
文獻1，Ng SS et al. Wortmannin inhibits pkb/akt phosphorylation and promotes gemcitabine antitumor activity in orthotopic human pancreatic cancer xenografts in immunodeficient mice. Clin Cancer Res. 2001 Oct;7(10):3269-75. MKBio PMID: 11595724
體內研究（動(dòng)物模型）：
動(dòng)物模型（Animal Model）：Tumor-bearing SCID mice (both s.c. and orthotopically implanted with human pancreatic adenocarcinoma cells PK1)
藥物配制（Preparation）：Wortmannin was dissolved at 0.4 mg/ml in DMSO, and diluted with 0.9% NaCl before use.
實(shí)驗方法（Assay）：A) In the first set of experiments, groups of tumor-bearing SCID mice (n = 4 each) were given single bolus injections of 0.7 mg/kg wortmannin via the tail vein and killed at various time points. B) In a second series of experiments, groups of animals (n = 4 each) were injected i.v. with increasing doses of wortmannin (0.175, 0.35, and 0.7 mg/kg) and killed at 4 h. C) In a third series of experiments, tumor-bearing SCID mice were randomly assigned to four groups (n = 4 each). Each group was given i.v. bolus injections of either the drug vehicle (≤1% DMSO), 80 mg/kg of gemcitabine for 48 h, 0.7 mg/kg of wortmannin for 4 h, or 80 mg/kg of gemcitabine for 48 h and then 0.7 mg/kg wortmannin for 4 h.
|
|
文獻2，Blommaart EF et al. The phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors wortmannin and LY294002 inhibit autophagy in isolated rat hepatocytes. MKBio Eur J Biochem. 1997 Jan 15;243(1-2):240-6. PMID: 9030745
體外研究（細胞實(shí)驗）：
動(dòng)物模型（Animal Model）：Hepatocytes from Wistar rats
藥物配制（Preparation）：Wortmannin was dissolved in DMSO at 2mM, and stored at -20℃ in the dark. Dilutions in 0.9% NaCl were prepared just before the start of each experiment. The final DMSO concentration in the incubation medium did not exceed 0.25 % (by vol.). This concentration of DMSO did not affect the processes that were tested.
實(shí)驗方法（Assay）：Electron micrographs of isolated rat hepatocytes that were incubated for 60 min (5 mg dry cells/ml) with 50μM vinblastin alone (A, B) or in the presence of 50μM vinblastin plus 100 nM wortmannin.
結果（Results）：Autophagosomes could hardly be detected in cells that were incubated in the presence of 100 nM wortmannin (Fig. 3 C) compared to cells incubated under maximal autophagic conditions (Fig. 3 A and B).
|
相關(guān)產(chǎn)品
|
貨號
|
名稱(chēng)
|
規格
|
|
MZ0001-10MG
|
Wortmannin (Powder) 渥曼青霉素
|
10mg
|
|
MZ0002-10MG
|
3-Methyladenine (3-MA) 3-甲基腺嘌呤
|
10mg
|
|
MZ0003-10MG
|
LY294002
|
10mg
|
|
MZ0201-10MG
|
Rapamycin (Sirolimus) 雷帕霉素（西羅莫司）
|
10mg
|
— —Written/Edited by V. Shallan【版權歸MKBio懋康所有】
上海懋康生物科技有限公司是一家涉足于生命科學(xué)和生物技術(shù)領(lǐng)域研究的試劑、儀器和實(shí)驗室消耗品與實(shí)驗服務(wù)工作，主要從事細胞生物學(xué)、植物學(xué)、分子生物學(xué)、免疫學(xué)、生物化學(xué)、蛋白組學(xué)。生物制藥與診斷試劑研發(fā)生產(chǎn)等領(lǐng)域。 本公司秉承“以人為本，以誠為信、合同守信”的經(jīng)營(yíng)理念。堅持"品質(zhì)保障"的原則為廣大客戶(hù)提供優(yōu)質(zhì)產(chǎn)品。
|
