Sorafenib Tosylate 甲苯磺酸索拉非尼

產品標簽

Sorafenib 索拉非尼；RAF/MEK/ERK；VEGFR；PDGFR；Raf-1；Nexavar 多吉美；CAS NO：475207-59-1；

產品信息

產品描述

索拉非尼（Sorafenib），也稱為BAY 43-9006，是一種新型的、口服有效的多重激酶抑制劑，靶向腫瘤細胞的RAF/MEK/ERK級聯途徑以及腫瘤血管系統的酪氨酸激酶受體（VEGFR和PDGFR），包括VEGFR2（IC50=15 nM），VEGFR3（IC50=20 nM），PDGFRβ（IC50=57 nM），以及Raf-1（IC50=6 nM），野生型B-Raf（IC50=22 nM）和V599E突變的BRAF（IC50=38 nM）[1]。在幾種腫瘤細胞系內索拉非尼通過下調抗凋亡蛋白髓細胞白血病基因-1（Mcl-1）表達來誘導凋亡發生。此蛋白的下調與細胞色素c由線粒體釋放進入胞漿，Caspase活化，從而導致凋亡細胞死亡有關[2]。Sorafenib呈現廣泛的抗腫瘤活性，在結腸癌，乳腺癌和非小細胞肺癌移植瘤模型中抑制腫瘤細胞增殖和腫瘤生長[3]。

本品為甲苯磺酸索拉非尼（Sorafenib Tosylate），是商業化藥多吉美（Nexavar®）內的有效成分。Nexavar®在某些國家已批準用于晚期腎癌和肝細胞癌的治療。

產品特性

1）CAS NO：475207-59-1

2）化學名：2-Pyridinecarboxamide, 4-[4-[[[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino] phenoxy]-N-methyl-, 4-methylbenzenesulfonate (1:1)

3）同義名：BAY 43-9006 Tosylate; Nexavar多吉美；

4）分子式：C21H16ClF3N4O3?C7H8O3S

5）分子量：637.03

6）純度：>99%

7）外觀：白色至類白色粉末

8）溶解性：溶于DMSO（200 mg/ml），極弱溶于乙醇和水

9）化學結構圖：

保存與運輸方法

保存：-20℃干燥保存，至少2年有效。

運輸：常溫運輸。

使用方法

1. 稱取適量粉末溶于無水DMSO配制儲存液（比如100 mg/ml）。按照單次用量分裝后-20oC保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。

2. 根據具體實驗應用，選擇合適的溶劑稀釋到所需濃度。本品的具體工作濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。

注意事項

1. 本品為甲苯磺酸索拉非尼（Sorafenib Tosylate），不能直接替代商業化藥多吉美（Nexavar®），只能用作科研用途，絕對禁止用在人身上。

2. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

參考文獻

[1] Wilhelm SM, et al.BAY 43-9006 exhibits broad spectrum oral antitumor activity and targets the RAF/MEK/ ERK pathway and receptor tyrosine kinases involved in tumor progression and angiogenesis. Cancer Res. 2004 Oct 1; 64(19):7099-109.

[2] Yu, C. et al. The role of Mcl-1 downregulation in the proapoptotic activity of the multikinase inhibitor BAY 43-9006. Oncogene. 2005 Oct 20;24(46):6861-9.

[3] Wilhelm S,et al.BAY 43-9006: preclinical data. Curr Pharm Des.8:2255-7 (2002).

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