Vaborbactam 法硼巴坦

產(chǎn)品關(guān)鍵詞：

Vaborbactam 法硼巴坦；β-lactamase inhibitor β-內酰胺酶抑制劑；Meropenem 美羅培南；Biapenem 比阿培南；CAS：1360457-46-0；

產(chǎn)品信息                                                                                                            

產(chǎn)品描述

法硼巴坦（Vaborbactam）是一種β-內酰胺酶抑制劑（作用于Class A和Class C的Kis= 29-110 nM）。在一組哺乳動(dòng)物絲氨酸蛋白酶（IC50s= ≥1,000 μM），選擇性作用細菌β-內酰胺酶。在表達β-內酰胺酶KPC-2的肺炎克雷伯菌（K. Pneumonia）中，法硼巴坦（0.02 μg/ml）增強比阿培南的活性，將比阿培南的MIC值從32μg/ml降低到1μg/ml。法硼巴坦還能提高碳青霉烯類(lèi)抗生素-比阿培南（MS0082）、美羅培南（MS0080）、厄他培南（Ertapenem）和亞胺培南（MS0081）作用于臨床分離的產(chǎn)絲氨酸β-內酰胺酶的大腸桿菌（E. coli）、陰溝腸桿菌（E.cloacae）、產(chǎn)酸克雷伯氏菌（K.oxytoca）和肺炎克雷伯菌（K. Pneumonia）的活性，含法硼巴坦和不含法硼巴坦體系的MICs分別是 ≤0.06-4μg/ml和4-64μg/ml。體內，在中性白血球缺乏的小鼠肺感染模型中，與比阿培南（MS0082）或美羅培南（MS0080）聯(lián)合使用的法硼巴坦（50mg/kg），減少肺部菌落形成單位（CFU）[1]。

產(chǎn)品特性

1）   CAS NO：1360457-46-0

2）   化學(xué)名：2-hydroxy-3R-[[2-(2-thienyl)acetyl]amino]-1,2-oxaborinane-6S-acetic acid

3）   同義名：RPX7009, RPX 7009, RPX-7009

4）   分子式：C12H16BNO5S

5）   分子量：297.1 g/mol

6）   純度：≥95%

7）   外觀(guān)：固體粉末

8）   溶解性：溶于DMSO（20mg/ml）、乙醇（10mg/ml）、H2O（>2mg/ml，可能需要加熱和超聲助溶）【“>”：表明溶于標示濃度，但飽和溶解度未知?！?

9）  化學(xué)結構式：

保存與運輸方法

保存：-20oC干燥保存，至少2年有效。

運輸：冰袋運輸。

注意事項

1）   針對溶解性比較差的化合物，可通過(guò)37℃孵育以及超聲的方式來(lái)促進(jìn)其溶解。

2）   本品并非商業(yè)化的臨床藥物，僅用作科研用途，不得用作臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，絕對禁止用在人身上。  

3）   為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。

儲存液制備

【溫馨提示】：請根據實(shí)驗需求選擇合適的溶劑來(lái)配制儲存液，一旦配成儲存液，請分裝保存，避免由于反復凍融造成的產(chǎn)品失效。儲存液建議保存和周期如下：-80℃，6個(gè)月內使用；-20℃，1個(gè)月內使用。

參考文獻

[1] Hecker, S.J., Reddy, K.R., Totrov, M., et al. Discovery of a cyclic boronic acid β-lactamase inhibitor (RPX7009) with utility vs class A serine carbapenemases. J. Med. Chem. 58(9), 3682-3692 (2015).

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